The metabolic transit of three samples( 14C glycine-glyucose melanoidin, glycine-glucose melanoidin and soybean sauce ) were studied on rats. The radioactivity of various organs and excreta intubated 14C glycine-glucose melanoidin on rats at various intervals(1, 3, 8, 12, 24, 48, 72 and 96 hrs were detected . And the brown pigment contents and hydrogen donating activities in the excreta which is obtained from three samples were detected during the 7 days after intubated. The total amount of 14C excreted in the fecese were 53% meaning that the rest of 47% melanoidin seemed to be retained in the body or metabolized . The radioactive compound showed a small retention in the liver and kidney. The brown pigment contents and hydrogen donating activities in the urine and feces increased proportionally to the activity of 14C. When the soybean sauce and glycine glucose melanoidin were intubated, the brown pigment contents excreted in the feces were found to be the highest after 1 st day of intubation. In the urine, the model melanoidin was excreted mostly after 3 days of intubation. The brown pigment contents and hydrogen donating activities of three samples of excreta agreed with each other. The soybean sauce retained longer than model melanoidin in the body is telling that it might have antioxidative activity in vivo.
NO의 위산분비에 대한 작용을 규명하기 위하여 분리한 토끼위선세포에서 hypoxia/reoxygenation과 acidosis후 위산분비와 NO synthase 활성을 측정하였다. 분리한 위선세포에 30분의 hypoxia와 1시간의 reoxygenation을 주었으며, acidosis를 위하여 배지의 pH를 6.0과 4.0으로 변화시켜 실험하였다. 위산분비는 위선세포 내와 외의 $[^{14}C]-aminopyrine$ 축적비율로 측정하였으며, NO synthase 활성은 NO의 전구물질인 $[^{14}C]L-arginine$으로부터 $[^{14}C]-citrulline$으로의 전환율로 결정하였다. 결과로서 dibutyryl cAMP는 농도 의존적으로 위산분비를 촉진시켰으나 NO synthase 활성엔 영향을 주지 않았다. Hypoxia/reoxygenation은 기초 및 자극 위산분비를 억제하였으며 acidosis에 의해 위산분비억제는 더욱 심화되었다. Constitutive NO synthase 활성 역시 hypoxia/reoxygenation과 acidosis에 의해 억제되었다. 결론적으로 hypoxia/reoxygenation과 acidosis 같은 위점막의 병적상태는 위산분비와 NO 유리를 모두 억제하나, 기초상태의 위선에서 dibutyryl cAMP에 의한 위산분비 촉진에 대한 NO의 직접적인 작용은 확인되지 않았다.
완두유묘의 자엽 및 뿌리조직중 탄소-14 방사능을 Liquid scintillation counter로 신속히 측정하는 새로운 방법에 관하여 실험하였다. 식물조직을 액체공기에 처리하여 분쇄한 다음 Gel phosphor에 헌탁시켜, Liquid scintillation counter로 측정하였다. 이시료에 다시 내부표준물질을 가한 다음 계측효율을 구하여 Apparent absolute activity를 얻었다. 이렇게 얻은 헌탁시료의 절대방사능은 자기 흡수현상 때문에, 따로 Flask combustion 방법으로 구한 절대방사능 보다는 낮았으나, 항상 비례하였다. 따라서 동일한 실험조건하에서 상술한 비율을 얻으면, 완두조직중 탄소-14의 점대방사능은, 비교적 간편한 헌탁측정(suspension counting) 만으로 가능하였다. 본방법은 완두 외에 다른 식물조직중 탄소-14 분석에도 쓰일 수 있다.
Hexachlorophene was reported previously to have a powerful parasiticidal effects on Clonorchis sinensis in vitro and in vivo, but the mechanism of its effect was not known. In the present report it was observed that there was an influence of hexachlorophene on the oxygen consumption, the glycolysis, the glycogenesis and the protein synthesis of C. sinensis. A hundred mg. of C. sinensis collected from the biliary tracts of the infested rabbits was incubated in 2 ml of K.R.P. medium with vavious concentration of hexachlorophene, $glucose-1-C^{14}$ and $glycine-1-C^{14}$ in a 25 ml incubation flask with central well. The oxygen consumption was observed by Warburg manometer, the glycogenolysis by measurement of radioactivities of extracted glycogen and protein from C. sinensis incubated with $C^{14}-glucose$ or$C^{14}-glycine$. 1) The oxygen consumption by C. sinensis was markedly inhibited during all stages of incubation in concentration of $10^{-4}$ and $10^{-5}g/ml$ of hexachlorophene, but in $10^{-6}$, slightly increased initially and gradually decreased after 3 hours of incubation. 2) Hexachlorophene inhibited the glycolysis by C. sincnsis markedly in the concentration of $10^{-4}$, $10^{-5}$, $10^{-6}$ and $10^{-7}g/ml$. 3) The protein synthesis by C. sinensis from glycine was inhibited in the concentration of $10^{-5}$, $10^{-6}$ and $10^{-7}g/ml$ of hexachlorophene. 4. The glycogen synthesis by C. sinensis in each concentration of $10^{-4}$, $10^{-5}$ and $10^{-6}g/ml$ of hexachlorophene was inhibited markedly. The speed of inhibition was more rapid in high concentration than in low, and in low concentration even the glycogen itself which had synthesized in their stage in their body was consumed in later stage. 5) The effects of oxygen consumption, glycolysis and glycogen synthesis were not influenced in the concentration of $10^{-5}g/ml$ of chloroquine phosphate, whereas hexachlorophene and dithiazanine inhibited markedly in same concentration, and the former was more potent than the latter.
Pharmacokinetics of a new capsaicin analog, DA-5018 were evaluated after a subcutaneous injection or topical application of $[^{14}C]$--labelled or unlabelled DA-5018 to rats and rabbits. After subcutaneous injection of $_{14}$c-labelled or unlabelled DA-5018, 0.5 mg/kg (equivalent to DA-5018) to rats, the plasma total activity peaked at 2 hr with the terminal half life of 5.34 hr, however, unlabelled-DA-5018 peaked at 1 hr with the terminal half life of 1.26 hr. Moreover, the AUC (0.726 versus 0.2337g hr/ml) and MRT (7.82 versus 3.55 hr) increased significantly based on total radioactivity compared with intact DA-5018. Above data indicated that DA-5018 is extensively metabolized in rats and the terminal half- life of the metabolite(5) had a longer half-life than that of DA-5018. The cumulative percentages of biliary excretion of dose after subcutaneous injection of $[^{14}C]$DA-5018 was 40.2%, however, the value was only 2.14% when unlabelled DA-5018 was injected. After topical application of 0.1% or 0.3% $_{14}$C-labelled or unlabelled DA-5018 cream, 500 mg/kg to rats, the plasma and tissue concentrations except applied skin were under the detection limit. After consecutive 7 days topical application of unlabelled DA-5018, 0.1% and 0.3% cream to rats, the plasma concentrations were also under the detection limit. But the urinary excretion of DA-5018 was significantly increased by repeated topical administration. After topical application of unlabelled DA-5018, 0.1% and 0.3% cream to rabbits, the plasma and urine concentrations were under the detection limit. Above data indicated that the skin permeation of DA-5018 was lower and the metabolism of DA-5018 was higher in rabbits than that in rats.
Organotin(IV) complexes of ylidenemalonates $(R_xSn)_{x-1}(O_2C)_2C=C(SR')_2\;(R=n-C_4H_9,\;C_6H_5,\;cyclo-C_6H_{11},\;CH_3OOCCH_2CH_2;\;x=2,3;\;R'=CH_3,\;R_2'=-CHCH-,\;-CH_2CH_{2^-})$ have been synthesized and characterized by means of various spectroscopic methods. The X-ray crystal structure of $(Ph_3Sn)_2(O_2C)_2C=C(SCH_3)_2$ has been determined (Pi; a= 9.704(2) ${\AA}$, b= 14.412(1) ${\AA}$, c= 14.760(3) ${\AA}$, ${alpha}$=74.26(1)$^{\circ}$, ${beta}$=99.38(l)$^{\circ}$, ${\gamma}$=79.09(1)$^{\circ}$, $V= 1950.7(7){\AA}^3$) and refined to R= 0.045. The crystal structure discloses a discrete molecule with bidentate-like carboxylate ligand. For diorganotin analogues, the structures are discussed in terms of IR, $^1H-NMR,\;^{13}C-NMR$, and FAB mass spectrometry. The mass spectrum indicates that the diorganotin complexes of ylidenemalonates are dimeric.
우유중에 상당량 존재하는 myo-Inositol의 생성을 알아보기 위하여 3% SE-52를 충진시킨 gas-liquid chromatography에 의해 myo-Inositol의 정량을 행하고 이 myo-Inositol의 유래를 feeding 실험과 $(^{14}C)-glucose$와 (3H)-myo-Inositol을 쥐에 주사한 실험으로 알아 븐 결과 다음과 같은 결과를 얻었다. 1. 쥐우유를 G.L.C. 방법으로 분석하여 우유 100gm.당 61-91mg.의 myo-Inositol (free)을 얻었다. 2. Feeding 실험 결과 우유 myo-Inositol의 85%는 diet에서 흡수되었고 나머지는 mammary gland에서 합성된 것으로 나타났다. 3. $(^{14}C)-glucose$에서 $(^{14}C)-myo-Inositol$ 생성은 lactose의 생성과 비슷하게 한시간이내에 최고에 달하였다. 4. $(^3H)-myo-Inositol$을 lactating rat에 주사하여 실험한 결과 우유 myo-Inositol의 대부분은 혈액 myo-Inositol에서 유래되었다. $(^{14}C)-glucose$를 주사한 후 우유중에 나타난 myo-Inositol의 비방사능(比放射能)은 4시간 후에 혈액 glucose의 8%였다.
Phenylalanine 고생산용 plasmid pSY130-14는 $\lambda$-phage 유래 온도감수성을 가지고 있으므로 $cI_{857}$ repressor와 PL과 PR을 온도를 올려 phenylalanine의 생산을 유도한다. pSY130-14를 갖는 E.coli AT2471은 kanamycin 무첨가, $38.5^{\circ}C$, 48시간에서 약 30%로 plasmid가 없어지며 첨가에서 안정성이 떨어졌다가 배양시간과 더불어 올라갔는데, 이것은 생육에 피요한 kanamycin gene과 ori만이 남는 것으로 생각된다.
살균제 hexaconazole의 벼 및 토양 중 행적을 구명하기 위하여 $[^{14}C]$hexaconazole의 신생 및 숙성 토양 잔류물을 함유한 microecosystem(pot)에서 42일간 벼를 재배하였다. 28일간의 숙성기간중 방출된 $^{14}CO_2$의 양은 총처리방사능의 0.11%이고 주당 평균분해율은 0.03%이었다. 42일간의 벼 재배기간중 방출된 $^{14}CO_2$의 양은 숙성토양에 벼를 재배하지 않은 처리구와 벼를 재배한 처리구에서 각각 총처리방사능의 0.67%와 1.17%인 반면 숙성하지 않은 신생토양의 경우는 각각 1.25%와 1.72%로서 숙성토양보다는 신생토양에서, 벼를 재배하지 않은 경우보다는 재배한 경우에 무기화율이 더 높은 것으로 나타났으며. 휘발율은 미미하였다. 벼 재배 후 방사능은 주로 토양에 분포하였으며, 벼에 흡수된 방사능은 벼 지상부의 선단으로 집적되었다. 토양중 추출불가 결합잔류물의 양은 벼를 재배할 경우 증가하였으며, 그 분포양은 humin>fulvic acid>humic acid순이었다. 후작물인 배추에 흡수이행된 $^{14}C$는 hexaconazole의 신생 및 숙성잔류물을 함유한 벼 재배토양에서 각각 총처리 방사능의 2.36%와 3.69%로써 소량이 흡수이행되었으며, 신생잔류물보다 숙성잔류물의 이용률이 더 높았다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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