Park, Hyeung-Geun;Park, Mi-Kyung;Choi, Ji-Yeon;Choi, Sea-Hoon;Lee, Ji-Hye;Suh, Young-Ger;Cho, Ha-Won;Oh, Uh-Taek;Lee, Jee-Woo
Proceedings of the PSK Conference
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2003.04a
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pp.253.1-253.1
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2003
Twenty-seven N,N',N"-trisubstituted thiourea derivatives were prepared. Among them, 1- [3-(4'-hydroxy-3'-methoxy-phenyl)-propyl] -1,3-diphenethyl-thiourea (81, IC$\sub$50/= 0,32 $\mu\textrm{m}$), showed 2-fold higher antagonistic activity than that of capsazepine (3, IC$\sub$50/= 0,65 $\mu\textrm{m}$) against the vanilloid receptor in a Ca$\^$2+/ -influx assay.
We show that panaxadiol (PD), a ginseng saponin with a dammarane skeleton, selectively interferes with the cell cycle in human cancer cell lines. PD inhibited DNA synthesis in a dose-dependent manner with $IC_{50}$ values ranging from 0.8 $\mu$M-1.2 $\mu$M in SK-HEP-1 cells and HeLa cells. PD-treated cells were arrested at G1/S phase, shich coincided well with decreases in Cyclin A-Cdk2 activity, but not in Cyclin E-Cdk2 and Cdc2 activities. The intracellular levels of $p21^{WAF1/CIP1}$ were significantly and selectively elevated in a dose and time-dependent manners in PD-treated HeLa cells. (omitted)
Four 3-alkoxy-6-allylthiopyridazines and 3-chloro-6-allylthiopyridazine were synthesized and their protective effects against oxidative stress and UV-C irradiation were tested. 3-Methoxy-6-allylthiopyridazine and 3-ethoxy-6-allylthiopyridazine did not show protective effect on the oxidative stress but showed the strongest protective effect on UV-C irradiation among the tested compounds. Especially 500 $\mu\textrm{g}$/$m\ell$ of the two compounds was the most effective concentration.
It has been known that the novel diterphenoids, hericenone and erinacine isolated from the fruiting body and cultured mycelia of Hericium erinaceus showed potent stimulating activity of nerve growth factor (NGF)-synthesis. To investigate the biological activities of extracts from fruiting body, cultured mycelium and cell-free broth of H. erinaceus, the activity experiments of antioxidation and AChE inhibition were carried out. Sephadex G-10 gel filtration followed by HPLC on a ${\mu}Bondapak$$C_{18}$ column of EtOAc extract from cultured mycelium showed a biological activity.
The controlled Ti(CO2H5)4 hydrolysis reactions for the synthesis of Spherical Monodispersed Titania powders are described. Increasing the concentration of TEOT and the molar ratio of water to TEOT in alcohol solution decrease the reaction time and the particle size. The reaction time is delalyed by increasing the chain length and the number of carbon branches of alcohol as a solvent. The prepared powders with an average diameter of 0.8$\mu$ and the spherical monodispersed transfer to Rutile phase at 55$0^{\circ}C$.
대기부유입자상물질이나 diesel 배출가스중에 함유하여, 주요한 direct-acting mutagen의 하나로 작용하는 1-nitropyrene, 1,3-, 1,6- 및 1,8-dinitropyrene을 합성하고, 고속액체 chromatography로 분리정제하여, Salmonella typhimurium TA 98, S9mix 비첨가의 계에서 돌연변이원성을 측정한 결과, 1-nitropyrene에 비하여, dinitropyrene은 강력한 돌연변이 원성을 나타내었고, 그 중에서도 1,8-dinitropyrene은 733,000 revertants/$\mu$g으로 최고의 돌연변이원 활성을 나타내었다.
Efficient synthetic route to novel 2'-spirocyclopropanoid 4'-deoxythreosyl phosphonic acid nucleosides was described from 1,4-dihydroxy-2-butene. Cyclopropane moiety was prepared via ester enolate alkylation using (2-chloroethyl)dimethylsulfonium iodide. Synthesized nucleoside analogues 16, 19, 23 and 26 were tested for anti-HIV activity as well as cytotoxicity. However, none of them showed any anti-HIV activity or cytotoxicity up to 100 ${\mu}M$.
Infrared spectroscopic observations and their analysis revealed many physical and chemical characteristics of the various stars with dust envelopes. Especially, AGB stars and young stellar objects are believed to be major contributors of infrared radiation from galaxies. The wavelength of the peak spectral energy for typical galaxies is about $100{\mu}m$. Therefore, infrared spectral observations of galaxies provide important information for their overall properties. The qualitative analysis of the infrared spectra which are made of various stars and interstellar matter will be possible through a new population synthesis.
Carbamates are generally used as insecticide, thus 8-hydroxy-5-chloroquinolinyl-N-ethylcarbamate was newly synthesized. Its physical properties were determined and chemical structure was identified by means of IR, nmr in addition to elemental analysis. The effect of the compound on rat's ileum, and antibacterial activity against Staphylococcus aureus, Salmonella typhi, E. coli, and Pseudomonas aeruginosa were examined. It was observed that the dosage over 100 $\mu$g/ml of the compound relaxed rat's ileum and the same dosage of the compound inhibited growth of the above strains of bacteria.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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