Melanin is a polymer substance that plays an important role in the determination of hair growth and skin color in vivo. However, melanin, which is over-produced by reactive oxygen species, is known to cause stains, freckles, and hypercholesterolemia, which are associated with aging. Previous studies have shown that polyphosphate, one of the components of Rhynchosia Nulubilis, inhibits skin aging induced by ultraviolet rays. The aim of this study is to investigate the direct effect of Rhynchosia Nulubilis ethanolic extract (RNEE) on melanin synthesis. In this study, RNEE showed no antioxidative effects on scavenging activity of DPPH radical in addition to reducing power. The cytotoxicity of RNEE was increased in a dose-dependent manner in an MTT assay. In addition, RNEE increased tyrosinase activity and melanin synthesis in DOPA-oxidation experiments. RNEE did not promote the conversion L-DOPA into melanin in live cells, but melanin production was promoted in the RNEE-treated group after H2O2 pretreatment compared to the control group in which melanin production was reduced by treatment with H2O2. In addition, RNEE increased the expression level of tyrosinase related protein-2 (TRP-2) and increased the expression level of tyrosinase related protein-1 (TRP-1) at a concentration of $16{\mu}g/ml$. In particular, it was found that RNEE increased the expression level of SOD-3, by which superoxide anion is converted to hydrogen peroxide, higher than the control and ${\alpha}$-MSH used as a positive control at a concentration of more than $16{\mu}g/ml$. The results suggest that RNEE can induce melanogenesis related to black hair.
Park, Sun-Hee;Lee, Bang-Yong;Lee, Seung-Hyun;Han, Chang-Sung;Kim, Jin-Guk;Kim, Kyoung-Tae;Kim, Ki-Ho;Kim, Young-Heui
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.35
no.1
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pp.73-78
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2009
In order to investigate the potential of a Dayflower (Commelina communis L.) extract as an active in gredient for whitening cosmetics, we prepared aqueous Commelina communis L. extract We measured its mushroom tyrosinase inhibitory activity, cellular tyrosinase activity, and melanin synthesis inhibitory activity in B16 melanoma cells. It did not show inhibitory activity against mushroom tyrosinase but showed melanin synthesis inhibitory activity. In a melanin synthesis inhibition assay using mouse B16-F10 melanoma cell, it suppressed melanin production up to 32% at a concentration of $1,000{\mu}/mL$ without cytotoxicity, and also reduced cellular tyrosinase activity to above 50 % above the concentration of $250{\mu}g/mL$. In study on the melanogenic protein expressions, it had especially influence on expression of tyrosinase protein, which is a well-known key protein on melanogenesis, and tyrosinase expression was gradually decreased in a dose-dependent. Dayflower also blocked N-glycosylation of TRP-2, but affected on the expression of TRP-1 rather than on blocking of N-glycosylation processing. Therefore, this result suggests that aqueous Commelina communis L. extract could be used as an active ingredient for whitening cosmetics.
Choi, Eun Ok;Kim, Hyang Suk;Han, Min Ho;Choi, Yung Hyun;Park, Cheol;Kim, Byung Woo;Hwang, Hye Jin
Journal of Life Science
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v.23
no.12
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pp.1495-1500
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2013
The objective of this study was to evaluate the anti-melanogenic effects of Hizikia fusiforme (HF) fractions in ${\alpha}$-melanocyte stimulating hormone-induced B16F10 mouse melanoma cells. Ethanol extractions of Hizikia fusiforme (EEHF) were subjected to fraction by using dichloromethane (CFHF), ethyl acetate (EAFHF), butanol (BFHF), and water (WFHF). EEHF, CFHF, and EAFHF inhibited tyrosinase activity and melanin synthesis in B16F10 mouse melanoma cells in a dose-dependent manner. The melanin contents were inhibited by 40.5% and 33.2% in response to treatment with 50 ${\mu}g/ml$ of EEHF and CFHF, respectively. In addition, tyrosinase activities showed a 53.3% and 54.1% reduction in treatment with 50 ${\mu}g/ml$ of EEHF and CFHF. Western blotting analysis showed that EEHF, CFHF, and EAFHF inhibited tyrosinase, TRP-1, TRP-2, and MITF expression in a dose-dependent manner. In conclusion, these findings indicate that ethanol and dichloromethane fractions of Hizikia fusiforme, which inhibit melanin synthesis and tyrosinase activity, are effective skin-whitening agents.
Glasswort has attracted an attention because of its interesting physiological actions. In this study, the effects of glasswort on inflammatory events including nitric oxide (NO) synthesis and arachidonic acid metabolism in cultured RAW264.7 macrophages were investigated. A series of solvent fractions, including fractions of hexane (Fr.H), ethyl ether (Fr.E), ethyl acetate, butanol, and water, were prepared from a 70% methanol extract of glasswort. Among the fractions, Fr.E showed the strongest inhibition of NO synthesis and inducible NO synthase (iNOS) expression in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated macrophages. At a concentration of $80{\mu}g/mL$, Fr.E decreased the NO and iNOS levels by 73 and 77%, respectively, after 24 h. Fr.E showed the most potent inhibitory effects on the expressions of cytosolic phospholipase $A_2$ and cyclooxygenase-2 with $IC_{50}$ values of 33.4 and $27.9{\mu}g/mL$, respectively. Fr.H and Fr.E also significantly inhibited 5-lipoxygenase expression in LPS-stimulated macrophages. These results suggest that the hydrophobic fractions of glasswort possess anti-inflammatory activities through modulating the arachidonic acid metabolism and NO synthesis.
Kim, Seon-Hee;Song, Gyu-Yong;Jin, Guang-Zhu;Ahn, Byung-Zun
Archives of Pharmacal Research
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v.19
no.5
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pp.416-422
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1996
Twenty one phenylacetylshikonin analogues were synthesized from various subsitituted phenyl acetic acids and their cytotoxicity values against A549, K562 and L1210 cell lines and antitumor action in mice bearing S-180 cells were measured. All of phenylacetylshikonin analogues expressed a potent cytotoxicity $(ED_{50}, 0.1-1.80{\mu}g/ml)$ against L1210 and K562 cells. L1210 cells were the most sensitive to shikonin analogues among these cells. Except 4-methosyphenylacetylshikonin $(0.098 {\mu}g/ml)$, and a-acetoxyphenylacetylshikonin $(0.10 {\mu}g/ml)$, all other shikonin derivatives sshowed higher $ED_{50}$ values than phenylacetylshikonin $(0.13{\mu}g/ml)$, in L1210. In K562 cell, a-substitution of phenylacetylshikonin $(0.1{\mu}g/ml)$, while other subsitutions increased it slightly; 4-methoxyphenylacetylshikonin $(0.033{\mu}g/ml)$ showed a exceptionally good cytotoxicity against K562 cell. 4-Halogenation tended to decrease the cytotoxic effect on L1210 cells, while it enhanced the effect on K562; 4-bromophenylacetyl $$[ED_{50};(L1210)=1.76{\mu}g/ml, ;ED_{50};(K 562)=0.32 {\mu}g/ml]$$ and 4-chlorophenylacetyl shikonin $$[ED_{50};(L1210)=1.64 {\mu}g/ml, ;ED_{50};(K562)=0.32 {\mu}g/ml]$$. In contrast, A549 cells were much less sensitive to these shikonin analogues which showed $ED_{50}$ values of$1.5-1.35 {\mu}g/ml)$.Most of phenylacetylshikonin derivatives showed good antitumor activity in mice bearing S-180 cells. a-A-cetoxyphenylacetylshikonin and 4-dimethylaminophenylacetylshikonin showed highest T/C value (192-195%), implying that introduction of a-acetyl or of 4-dimethylamino group enhanced the antitumor activity as shown for 4-dimethylaminophenylacetylshikonin (T/C, 192%). It might be due to improvement of water solubility by dimethylamino group in the molecule.
New Schiff base derivatives of organoheterobimetallic-${\mu}$-oxoisopropoxide $[Bu_2SnO_2Ti_2(OPr^i)_6]$ have been synthesized by the thermal condensation ${\mu}$-oxoisopropoxide compound with Schiff bases in different molar ratios (1:1-1:4) yielded the compounds of the type $[Bu_2SnO_2Ti_2(OPr^i)_{6-n}(SB)_n]$ (where n is 1-4 and SB=Schiff base anion) respectively. The ${\mu}$-oxoisopropoxide derivatives have been characterized by elemental, spectral analysis (IR, $^1H$, $^{13}C$, $^{119}Sn$ NMR) and molecular weight measurement The studies reveal that the derivative compounds show monomeric nature. Further these are found less susceptible to hydrolysis as compared to parent compound and may prove excellent precursors for the mixed metal oxides.
Well-aligned multi-walled carbon nanotubes (MWCNTs) were successfully synthesized by catalytic chemical vapor deposition using a hydrogen sulfide ($H_2S$) additive onto Al/Fe thin film deposited on Si wafers. Transmission electron microscopy images indicated that the as-grown carbon products were thin MWCNTs with small outer diameters of less than 10 nm. $H_2S$ plays a key role in synthesizing thin MWCNTs with a large inside hollow core. The well-aligned thin MWCNTs showed a low turn-on voltage of about 1.1 V/${\mu}m$ at a current density of 0.1 ${\mu}A/cm^2$ and a high emission current of about 1.0 mA/$cm^2$ at a bias field of 2.3 V/${\mu}m$. We suggest a possible growth mechanism for the well-aligned thin MWCNTs with a large inside hollow core.
Nine novel compounds, namely, 2-(p-aminobenzenesulfonamideo)-6-sulfamylbenzothiozle, 2-benzamido-6-sulfamylbenzothiazole, 2-(p-toluenesulfonamide)-6-sulfamylbenzothiazole, 2-(3,5-dinitrobenzamido)-6-sulfamylbenzothiazole, 2-benzamido-6-nitrobenzothiazole, 2-(p-toluene-sulfonamido)-6-nitrobenzothiazole, 2-(3,5-dinitrobenzamido)-6-nitrobenzothiazole, 2-(p-toluenesulfonamido)-6-chlorobenzothiazole, 2-(3,5-dinitrobenzamido)-6-chlorobenzothiazole were synthesized and evaluated for their in vitro antimicrobial activity against Staphylococcus aureus wood 46, $\betha$-Streptococcus S86, Escherichia coli and antitubercular activity against Mycobacterium tuberculosis H$_{37}$ /Rv. 2-(p-Toluenesulfonamido)-6-chlorobenzothiazole showed antimicrobial activity at 25 $\mu$g/ml against $\betha$-Streptococcus S/86, 2-(3,5-Dinitrobenzamido)-6-sulfamylbenzothiazole was active at 5 $\mu$g/ml and 2-(3,5-dinitrobenzamido)-6-nitrobenzothiazole was consderably active at 1$\mu$g/ml against Mycobacterium tuberculosis H$_{37}$Rv.
Nitric Oxide (NO), derived from L-arginine, is produced by two types (constitutive and inducible) of nitric oxide synthase (NOS). The NO produced in large amounts by the inducible NOS is known to be responsible for the vasodilation and hypotension observed in septic shock. We have found three polyacetylene compounds which inhibited the production of NO in LPS-activated RAW 264.7 cells. Their structures were identified as panauynol, ginsenoyne A and PQ-6 by the spec- troscopic analysis (IC50 values were 32.3 $\mu$M, 2.3 $\mu$M, 1.5 $\mu$M, respectively). These polyacetylenes may be useful candidates for the development of new drug to treat endotoxemia and inflammation accompanied by the overproduction of NO.
Nine benzoxazolin-2-thione derivatives were sunthesized as the potential antimicrobial substances. These compounds were tested for the antimicrobial activities using Staphylococcus aureus and Escherichia coli by way of tube dilution method. The three compounds of I, II and VII omjoboted the growth of S.aureus at the concentration of 1${\mu}$g/ml, and III,VI,VIII and IX exhibited considerable antimicrobial activities against S. aureus at the concentration of 10.m.u.g/ml. As to the growth of E. Coli, VII VII and VIII inhibited at the concentration of 1${\mu}$g/,l. II,III and IV exhibited considerable antimicrobial activities against E. coli at the concentration of 10${\mu}$g/ml.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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