Journal of Radiopharmaceuticals and Molecular Probes
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v.7
no.2
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pp.147-152
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2021
C-11 Radiolabeled amino acid-based radiopharmaceuticals such as [11C]MET for brain tumor PET imaging have limitations due to their short half-life (20 min). F-18 radiolabeled amino acid derivatives have been developed to overcome for the short half-life, one of which is [18F]FET. Brain tumor imaging using [18F]FET showed high uptake in tumor region and no non-specific uptake in inflammatory tissue, which was useful in discriminating the difference between inflammation and tumor especially. In this study, [18F]FET was synthesized using an automatic synthesis module and quality tests were carried out including enantiomeric purity analysis with reference compounds. Radiochemical yield was 50.3 ± 4.9% (n=7, decay-corrected) with molar activity of 76 ± 17 GBq/mmol. The radiochemical purity of >99%. Enantiomeric purity of [18F]FET using chiral HPLC analysis showed >99%, which was confirmed by co-injection with the L-FET and D-FET authentic standards. [18F]FET was prepared with high radiochemical yield and molar activity including no racemate mixture.
The purpose of this study was to evaluate the Pathological Diagnosis associated with pSUV uptake of $^{18}F$-FDG PET/CT. We had enrolled 39 women that underwent $^{18}F$-FDG PET/CT before operative. We evaluated whether there was correlation between the pSUV of $^{18}F$-FDG PET/CT and prognostic factors. As a results, pSUV level increase according to tumor size but pSUV had no significant association with tumor size. pSUV of high histologic grade was higher than low histologic grade, and pSUV showed positive correlations with histologic grade. The ER and PR showed significant negative correlations with the pSUV of $^{18}F$-FDG PET/CT. Therefore, our results demonstrated that an correlation exists between pSUV and prognostic factors such as histologic grade, ER and PR.
To detect ischemic tissue in experimental model of cerebral ischemia made by middle cerebral artery(MCA)-occlusion, we acquired triple image of $^{99m}Tc$-glucarate, [$^{18}F$]fluoro-deoxyglucose (FDG), and 2,3,5- triphenyltetrazolium (TTC) staining. We made cerebral infarction either with reperfusion (after occlusion of 2 hours) or without reperfusion in 10 Sprague-Dawley rats by inserting thread to MCA through internal carotid artery. After 22 hours, we injected 740 MBq of $^{99m}Tc$-glucarate and 55.5 MBq of [$^{18}F$]FDG through tail vein. Each 1 mm slice of rat brains was frozen and exposed to imaging plate for 20 minutes in freezer to get an [$^{18}F$]FDG image. After 20 hours enough to fade radioactivity of [$^{18}F$]FDG, the slices were again imaged by BAS1500 for $^{99m}Tc$-glucarate uptake. Finally, these brain tissues were stained with TTC. Semi-quantitative visual analysis was done by grading 0 to 3 points according to the degree of uptakes($^{99m}Tc$-glucarate) and decreased uptakes([$^{18}F$]FDG and TTC). Ten rats survived with neurologic symptoms. TTC staining confirmed the development of infarction. The size of the infarction was relatively larger in the group without reperfusion. [$^{18}F$]FDG images were similar to TTC-stained images. However, we found regions with intermediate uptake which were not stained with TTC. We found regions with intermediate [$^{18}F$]FDG uptake where TTC staining was normal. $^{99m}Tc$-glucarate uptake was round only in TTC non-stained region. In the TTC stained regions, there were no uptake of $^{99m}Tc$-glucarate. We could not find clear relation between $^{99m}Tc$-glucarate uptake with [$^{18}F$]FDG uptake. This was partly because percent uptake of $^{99m}Tc$-glucarate was so small (less than 1 percent of injected dose) and because there were quite heterogeneity of patterns of [$^{18}F$]FDG uptake and TTC. With these findings, we could conclude that $^{99m}Tc$-glucarate were taken up only in part of ischemic tissues which were proven to be nonviable. The establishment of MCA-occluded rat model with or without reperfusion and triple imaging for $^{99m}Tc,\;^{18}F$ and TTC helped the characterization of $^{99m}Tc$-glucarate uptakes. Further work is needed to clarify the meaning or diversities or [$^{18}F$]FDG and TTC and their relation with $^{99m}Tc$-glucarate.
Seo, Young-Duk;Kim, Seong-Min;Kim, Kun-Ho;Kim, Je-Ryong
Nuclear Medicine and Molecular Imaging
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v.43
no.6
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pp.543-556
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2009
Purpose: We studied the patterns of FDG uptake of primary papillary thyroid microcarcinoma (PTMCa) lesions and benign thyroid nodules in dual time point $^{18}F$-FDG PET/CT imaging. Materials and Methods: Consecutive 134 patients (154 lesions) with PTMCa and 49 patients (61 nodules) with benign thyroid nodules equal to or less than 1.0 cm who underwent dual time point $^{18}F$-FDG PET/CT study before surgery were enrolled. We calculated the maximum standardized uptake value of PTMCa and benign nodules in both time points, and percent change of SUVmax (${\Delta}%SUVmax$) and lesion to background ratio of SUVmax (${\Delta}L:B$% ratio) between both time points. The mean time interval between scans was $23.4{\pm}4.4$ minutes (thyroid to thyroid interval: $10.7{\pm}4.4$ minutes). Results: The mean of SUVmax of PTMCa was increased from $4.9{\pm}4.3$ to $5.3{\pm}4.7$ (p<0.001) and ${\Delta}%SUVmax$ was $12.3{\pm}23.6%$. But, the mean of SUVmax of benign nodules was no definite change ($2.1{\pm}1.0$ to $2.1{\pm}1.3$, p=0.686) and ${\Delta}%SUVmax$ was $-0.3{\pm}20.5%$. Of the 154 PTMCa, 100 nodules (64.9%) showed an increase in SUVmax over time, while 19 (31.1%) of the 61 benign thyroid nodules showed an increase (p<0.001). The dual time point $^{18}F$-FDG PET/CT found more PTMCa in visual assessment (62.3% vs. 76.6%, p=0.006), even in smaller than 0.5 cm (38.6% vs. 60.0%, p=0.011). Conclusion: Dual time time $^{18}F$-FDG PET/CT imaging was more useful than single time point $^{18}F$-FDG PET/CT imaging for distinction between PTMCa and benign nodule, especially when nodule showed equivocal or negative findings in single time point $^{18}F$-FDG PET/CT imaging or was smaller than 0.5 cm.
Park, Nam-Gyu;Go, Hye-Jin;Kim, Gun-Do;Lee, Jong-Kyu;Kil, Sang-Hyeong;Lee, Byung-Woo
Journal of Life Science
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v.22
no.8
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pp.1046-1051
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2012
In order to investigate the changes in bioactive materials induced in goldfish brains by $^{18}F$ irradiation, the variations in the neurotransmitter levels in the whole brain were studied. The distance between the goldfish and 580 mCi of $^{18}F$ was about 4 cm, and the exposure lasted for 4 hrs. The absorption level calculated based on the distance, exposure time, and half-life of $^{18}F$ was approximately 2 Gy. After sacrifice by $^{18}F$ irradiation or untreated conditions, ten brains were dissected or immediately frozen, respectively. The tissues were extracted in acetic acid. After lyophilization, the samples were dissolved in distilled water and were further purified on a reverse-phase HPLC column. There were no differences in the intensities of the bioactive materials between $^{18}F$-exposed goldfish and control goldfish, while the only peak corresponded to 13 min, which indicated a significant increase in the irradiated brains. Our analysis has found that this compound is tryptophan. This result suggests that $^{18}F$ leads to changes in a classical neurotransmitter, tryptophan, in both the brains of control goldfish and goldfish contaminated by irradiation.
Journal of Radiopharmaceuticals and Molecular Probes
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v.8
no.2
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pp.63-70
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2022
The development of myocardial perfusion imaging (MPI) agents has been motivated because coronary artery disease has been one of the leading causes of death worldwide since the 1960s. Several positron emission tomography (PET) MPI agents were developed, and 18F-labeled phosphonium cations were reported actively among them. In this study, we synthesized novel 18F-labeled phosphonium cations, (5-[18F]fluoropentyl)diphenyl(pyridin-2-yl)phosphonium and (2-(2-[18F]fluoroethoxy)ethyl)diphenyl(pyridin-2-yl)phosphonium, and evaluated potential as MPI agents. Two labeled compounds were synthesized via nucleophilic substitution reactions of 18F-fluoride with the appropriate tosylate precursor in the presence of Kryptofix 2.2.2 and K2CO3. MicroPET studies were performed in normal rats to evaluate in vivo distribution of radiolabeled phosphonium cations for 60 min. The radiolabeled compounds were synthesized with 5%-10% yield. The radiochemical purity of labeled compounds was > 98% by analytical HPLC, and the specific activity was > 11.8 GBq/µmol. The result of microPET studies of these labeled compounds in rats showed intense uptake in the myocardium at 30 and 60 min. The results suggest that these 18F-labeled novel phosphonium cations would have potential as promising candidates for myocardial perfusion imaging.
Park, Min-Soo;Kim, Jung-Yul;Park, Hoon-Hee;Kang, Chun-Goo;Lim, Han-Sang;Kim, Jae-Sam;Lee, Chang-Ho
The Korean Journal of Nuclear Medicine Technology
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v.13
no.3
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pp.24-30
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2009
Purpose: Today, Prostate cancer has been gradually increasing, according to the change of internal incidence rate of cancer. Generally, prostate cancer has lead to dead over 90%, in case of metastasis of lymph node and bone. So, innovative development of new radiopharmaceutical and imaging modality is progressed for detection of that metastasis, in nuclear medicine, now. Therefore, this study shows the usefulness of $^{18}F$-Fluoride PET/CT improved diagnosability on bone metastasis of prostate cancer. Materials and Methods: In this study, 33 male patients with prostate cancer were examined (The mean age: $67.8{\pm}10.2$ years old). Every patient was done each whole body bone scan (WBBS) and $^{18}F$-Fluoride positron emission tomography/computed tomography ($^{18}F$-Fluoride PET/CT). And then, using Receiver Operating Characteristic Curve (ROC curve), each sensitivity and specificity of two modalities was measured and compared with. Results: In 22 patients (66.6%) of all, bone metastasis was detected. And, in WBBS, sensitivity was 63.6%, specificity, 81.8%; in $^{18}F$-Fluoride PET/CT, sensitivity was 100% and specificity was 90.9%. As a result of ROC curve, AUROC (The Area under an ROC) of WBBS was 0.778, and that of $^{18}F$-Fluoride PET/CT, 0.942. Conclusions: $^{18}F$-Fluoride PET/CT was higher both sensitivity and specificity than WBBS, and it was valuable to detect bone metastasis of prostate cancer more definitely, with 3D imaging realization. Also, in $^{18}F$-Fluoride PET/CT, physiological images were acquired in more short time than WBBS, so, it was possible to reduce patient's waiting time and complaint. Therefore, it is considered that $^{18}F$-Fluoride PET/CT is able to improve diagnosability by offering more accurate images, as cuts in a share of high cost.
Journal of Radiopharmaceuticals and Molecular Probes
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v.5
no.2
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pp.145-151
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2019
Fluorine-18 is considered to be the radionuclide of choice for positron emission tomography (PET). Thus, the development of small molecule-based radiopharmaceuticals for use in diagnostic imaging relies heavily on efficient radiofluorination techniques. Until the early 2000s, diaryliodonium salts and aryliodonium ylides were widely employed as labeling precursors to yield aromatic PET radiotracers with cyclotron-produced [18F]fluoride ion. Rapid recent progress in the development of efficient borylation methods has led to a paradigm shift in 18F-labeling methods. In addition, deoxyfluorination has attracted a great deal of interest as an alternative approach to aryl ring activation with 18F-. In this review, methods for radiolabel development are discussed with a specific focus on the progress made in the last 5 years. Other interesting 18F-based protocols are also briefly introduced. New methods for exploiting 18F- are expected to increase the number of 18F-labeling methods, to allow applications in a range of chemical environments.
Kim, Seong Su;Lee, Sun Do;Lee, Nam Ju;Shin, Yong Cheol;Mo, Eun Hee;Lee, Chun Ho
The Korean Journal of Nuclear Medicine Technology
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v.16
no.2
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pp.7-11
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2012
Purpose : The effect of concomitant use of $^{18}F$-FDG and intravenous contrast agent (CA) on dual-energy X-ray absorptiometry (DXA), was rarely reported. We had investigated these potentially confounding effects. Materials and Methods : Twenty-two patients had undergone DXA before and immediately after $^{18}F$-FDG PET/CT scans. Two DXA and 1 PET/CT scans had performed within one-day. $^{18}F$-FDG PET/CT scans had been performed with CA in 17 patients and without CA in 5 patients. Whole body bone mineral content (BMC), whole body bone mineral density (BMD), total fat mass (TFM), and lean body mass (LBM) were measured by DXA scanner before and after the $^{18}F$-FDG PET/CT scans. Results : BMC, BMD, TFM and LBM had significantly affected by $^{18}F$-FDG PET/CT with CA (BMC, +13.7%, from $2061.3{\pm}393.7$ to $2343.4{\pm}373.3$; BMD, +9.3%, from $1.07{\pm}0.09$ to $1.17{\pm}0.08$; TFM, -34.1%, from $17052.1{\pm}4049.9$ to $11237.1{\pm}2990.3$; LBM, +13.6%, from $45834.5{\pm}5662.1$ to $52094.0{\pm}6335.4$). However, $^{18}F$-FDG PET/CT without CA had no effect on the measurement of DXA (BMC, +2.4%, from $2197.7{\pm}391.6$ to $2251.5{\pm}380.9$; BMD, +1.8%, from $1.13{\pm}0.09$ to $1.15{\pm}0.07$; TFM, -6.8%, from $14585.6{\pm}3455.9$ to $13591.3{\pm}4351.4$; LBM, +2.2%, from $47360.5{\pm}8381.8$ to $48441.1{\pm}8488.1$). Conclusion : The measurements of DXA are affected by using CA. However, DXA scans might be unaffected by the presence of $^{18}F$-FDG administered for PET/CT.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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