초두구로부터 분리한 비환식 트리테르페노이드계 화합물의 세포 접착인자 저해활성

Inhibition of Cell Adhesion by Noncyclic Triterpenoids from Alpinia katsumadai

1. 천연자원으로부터 ICAM-1과 LFA-1 매개성 세포접착 저해제를 탐색한 결과, 초두구 에탄올 추출물은 이에 대한 저해 활성을 나타내었다. 2. 초두구로부터 세포 접착 인자 활성에 관한 물질을 분리 정제하기 위하여, 각종 용매추출과 컬럼 크로마토그래피를 이용하여 얻은 화합물 1과 2로 세포접착인자 저해활성을 확인하였다. 3. 분리된 화합물 1과 2의 sICAM-1과 THP-1 세포와의 결합저해활성 측정 결과, $IC_{50}$ 값은 각각 $7.59{\mu}g/m{\ell}$ 및 $6.98{\mu}g/m{\ell}$로 측정되었다. 실험에 사용된 농도에서는 세포독성을 보이지 않았다. 4. 분리된 화합물 1과 2의 CHO-ICAM-1과 THP-1 세포간의 결합저해활성을 측정한 결과, $IC_{50}$ 값이 각각 $6.7{\mu}g/m{\ell}$ 및 $5.5{\mu}g/m{\ell}$로 측정되었다. 5. 이상의 실험 결과로 미루어 보아, 초두구로부터 분리한 비환식 트리테르페노이드계 화합물들은 세포 접착인자에 대한 저해활성을 가지고 있다고 볼 수 있으며 이 기전을 통하여 생길 수 있는 질환에 대한 치료제 개발에 유효할 것이다. 특히 동맥경화에 대해서는 새로운 기전으로 접근하고 있으므로 기존의 치료제들의 작용기작과는 다른 약품의 개발이 기대된다. 또한 ICAM-1은 염증반응 및 암의 전이에도 관련되어 있으므로, 동맥경화 관련 질환이외에도 다양한 질환에 대한 의약품으로의 응용도 기대된다.

The present study purified two noncyclic triterpenoids, compound 1 and compound 2, that intervene interaction of ICAM-1 and LFA-1 from ethanol extracts of Alpinia katsumadai. The compound 1 and 2 inhibited adherence of sICAM-1 to THP-1 cells with an $IC_{50}$ of $7.59{\mu}g/m{\ell}$ 및 $6.98{\mu}g/m{\ell}$, respectively, without affecting viability of the cells. The compound 1 and 2 also inhibited interaction of CHO-ICAM-1 cells with THP-1 cells with an $IC_{50}$ $6.7{\mu}g/m{\ell}$ 및 $5.5{\mu}g/m{\ell}$, respectively. These findings suggest that the noncyclic triterpenoids from Alpinia katsumadai have inhibitory activities against cell adherent molecules. The present study proposes that noncyclic triterpenoids from Alpinia katsumadai can applied to therapeutic approaches to the diseases that are associated with adhesion of inflammatory cells.