Isolation of Anticonvulsant Compounds from the Fruits of Schizandra chinensis$B_{AILI}$

오미자(Schizandra chinensis $B_{AILI}$.) 열매로부터 항경련 활성물질의 분리

The repeated silica gel colum chromatographies of EtOAc fraction, showing anticonvulsant activity, obtained from MeOH extracts of Schizandra chinensis B. fruits led to isolation of a sesquiterpenoid, four lignans and a sterol glycoside. Their chemical structures were determined to be chamigrenal, gomisin A, gomisin H, gomisin N. schizandrin and daucosterol. Among them, schizandrin and daucosterol inhibited GABA degrative enzymes, succinic semialdehyde dehydrogenase and succinic semialdehyde reductase, respectively. It is postulated that the schizandrin and daucosterol are able to elevate the neurotransmitter GABA levels in central nervous system by inhibitory action on GABA degrative enzymes and act as anticonvulsant drugs.

항경련 활성을 보인 오미자의 열매로부터 활성물질을 분리하기 위하여 MeOH로 추출하고, 추출물을 EtOAc, n-BuOH 및 물로 분배, 추출하였다. 얻어진 각 분획에 대하여 중추 신경계에서 억제성 신경전달물질로 알려진 ${\gamma}-aminobutyric$ acid(GABA)의 대사조절효소들인 succinic semialdehyde reductase (SSAR) 및 succinic semi-aldehyde dehydrogenase(SSADH)의 활성을 측정하였다. 활성 억제효과를 나타낸 EtOAc 분획으로부터 silica gel column comatography를 반복하여 sesquiterpene 및 sterol 배당체 각 1종, lignan화합물 4종을 분리, 정제하였다. 각각의 화학구조는 NMR, MS 등의 스펙트럼 데이터를 해석하여, chamigrenal, daucosterol, gomisin A, gomisin H, gomisin N 및 schizandrin으로 동정하였다. 각 화합물에 대하여 활성을 측정한 결과, schizandrin을 SSADH와 1시간 전처리하였을 때 효소의 활성은 65% 억제되었으며, daucosterol의 경우에는 같은 조건에서 SSAR의 활성을 80% 억제하는 것을 관찰할 수 있었다.