Parameter focusing on the fungicidal activity of methanesulfonamide and phenylhydrazone derivatives

Methanesulfonamide와 phenylhyazone 유도체의 살균활성에 대한 parameter focusing

  • Sung, Nack-Do (Division of Applied Biology & Chemistry, College of Agriculture, Chungnam National University) ;
  • Kim, Sun-Young (Division of Applied Biology & Chemistry, College of Agriculture, Chungnam National University) ;
  • Choi, Joong-Kwon (Bio-organic Science division, KRICT) ;
  • Ok, Whan-Suk (Mi-Sung Ltd.)
  • 성낙도 (충남대학교 농과대학 응용생물화학부) ;
  • 김선영 (충남대학교 농과대학 응용생물화학부) ;
  • 최중권 (한국화학연구소 생유기과학부) ;
  • 옥환석 (미성농약(주) 중앙연구소)
  • Published : 1999.08.25

Abstract

A series of methanesulfonamide (I a- I g) and phenylhydrazone (IIa-IIh) derivatives were synthesized and their fungicidal activity in vitro against gray mold (BC: Botrytis cinerea), phytophthora blight (PC: Phytophthora capsici) and sheath blight (RS: Rhizoctonia solani) were measured by agar dilution method. The (II) deriviatives showed higher activity than ( I ) derivitives. And the relative orders of the fungicidal activity are BC=PC>RS, Among these compounds, 3-chlorophenyl substituent, IIg showed the most highest activity ($pI_{50}=3.96$) against PC. From the parameter focusing technique, major factors on the activity were ovality, polar and logP constant and so on.

일련의 methanesulfonamide(Ia-Ig)와 phenylhydrazone(IIa-IIh) 유도체를 합성하고 식물성 병원균인 잿빛 곰팡이병균(BC: Botrytis cinerea), 고추 역병균(PC: Phytophthora capsici) 및 문고병균(RS: Rhizoctonia solani)에 대한 살균활성을 한천 희석법으로 측정하였다. 살균활성은 (I)보다 (II)가 다소 큰 영향을 미쳤으며 (I)과 (II) 모두 PC=BC>RS의 순서로 살균활성을 나타내었다. 다루어진 화합물 중에서 3-chlorophenyl 치환체, IIg가 PC균에 대하여 가장 강한 활성 ($pI_{50}=3.96$)을 보였다. 또한, parameter focusing을 통하여 검토된 살균활성에 미치는 요인들로는 Ovality, 극성 및 logP상수 등이었다.

Keywords