The Korean Journal of Nuclear Medicine (대한핵의학회지)
- Volume 33 Issue 6
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- Pages.527-536
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- 1999
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- 1225-6714(pISSN)
Synthesis and Biodistribution of Flumazenil Derivative [F-18](3-(2-Fluoro) flumazenil for Imaging Benzodiazepine Receptor
벤조디아제핀 수용체 영상용 양전자 방출 핵종 표지 플루마제닐 유도체 [F-18](3-(2-Fluoro)flumazenil의 합성과 생체 내 분포
- Hong, Sung-Hyun (Department of Nuclear Medicine, Seoul National University College of Medicine) ;
- Jeong, Jae-Min (Department of Nuclear Medicine, Seoul National University College of Medicine) ;
- Chang, Young-Soo (Department of Nuclear Medicine, Seoul National University College of Medicine) ;
- Lee, Dong-Soo (Department of Nuclear Medicine, Seoul National University College of Medicine) ;
- Chung, June-Key (Department of Nuclear Medicine, Seoul National University College of Medicine) ;
- Cho, Jung-Hyuck (Medical Research Center, Medicinal Chemistry Research Center) ;
- Lee, Sook-Ja (Department of Chemistry, Hankuk University of Foreign Studies) ;
- Kang, Sam-Sik (Natural Products Research Institute, Seoul National University) ;
- Lee, Myung-Chul (Department of Nuclear Medicine, Seoul National University College of Medicine)
- 홍성현 (서울대학교 의과대학 핵의학교실) ;
- 정재민 (서울대학교 의과대학 핵의학교실) ;
- 장영수 (서울대학교 의과대학 핵의학교실) ;
- 이동수 (서울대학교 의과대학 핵의학교실) ;
- 정준기 (서울대학교 의과대학 핵의학교실) ;
- 조정혁 (한국과학기술연구원 의약화학연구센터) ;
- 이숙자 (한국외국어대학교 화학과) ;
- 강삼식 (서울대학교 천연물과학연구소) ;
- 이명철 (서울대학교 의과대학 핵의학교실)
- Published : 1999.12.30
Abstract
Purpose: Radiotracers that bind to the central benzodiazepine receptor are useful for the investigation of various neurological and psychiatric diseases. [C-11]Flumazenil, a benzodiazepine antagonist, is the most widely used radioligand for central benzodiazepine receptor imaging by PET. We synthesized 3-(2-[F-18]fluoro)flumazenil, a new fluorine-18 (
목적: [C-11]flumazenil (RO 15-1788)은 벤조디아제핀 수용체 영상용 방사성 의약품으로 여러 가지신경, 정신 질환에서 양전자방출촬영(PET)용으로 연구되고 있다. 이 연구에서는2-amino 5-fluoroben-zoic acid를 출발물질로 사용하여 5단계에 걸쳐 플루마제닐 유도체를 합성한 후 F-18으로 표지하여 실험 동물에서의 성체 내 분포를 보았다. 대상 및 방법: 플루마제닐(c)의 합성은 F Hoffmann-La-Ro-che (Basle/CH)에서 보고된 방법에 의해 수정하여 합성하였다. 플루마제닐 유도체(d)는 플루마제닐(c)의 C-3 곁가지의 ethylester기를 tetrabutylammonium hydroxide와 반응하여 가수분해한 후 ditosylethane을 사용하여 tosyl기를 도입하여 합성하였다. 3-(2-[F-18]fluoro)flumazenil(e)의 합성은 TR-l3 사이클로트론에서 제조한 [F-18fluoride를 acetonitrile 용매하에서 플루마제닐 유도체(d)와 친핵성 치환반응으로 표지하였다. 표지된 플루마제닐 유도체는 TLC로 표지 효율을 측정하고, alumina-N과