The Effect of Hydrophobicity and Amphiphilicity on the Mastoparan B-induced Antibacterial Activity and Hemolytic Activity

Mastoparan B의 항균 활성 및 용혈 작용에 미치는 소수성도와 양친매성의 영향

Tetradecapeptide, Mastoparan B(MP B) and its [$Ala^2$]-, [$Ala^4$]-, [$Ala^6$]-, [$Ala^9$]-MP B derivatives were synthesized, and then their antibacterial and hemolytic activities were assayed to examine the effect of hydrophobicity and amphiphilicity on the MP B-induced those activities. MP B and more hydrophobic [$Ala^2$]-, [$Ala^4$]-MP B showed stronger antibacterial activity and less hydrophobic [$Ala^6$]-MP B than MP B did similar or weaker activity, so more hydrophobic [Ala]-MP B derivative had stronger activity. But more hydrophobic [$Ala^9$]-MP B than MP B showed weaker activity because of its Trp substitution by Ala. On the other hand, [$Ala^2$]- and [$Ala^4$]-MP B showed 100.0% and 69.4% hemolytic activity, but [$Ala^6$]-MP B did the weakest activity(6.1%) and [$Ala^9$]-MP B, weaker activity(26.0%) than MP-B. Therefore, more hydrophobic [Ala]-MP B derivative had stronger activity and the effect of amphiphilicity on the activity was weak.

Tetradecapeptide인 Mastoparan B(MP B)와 이의 [Ala]-MP B 유도체들을 합성하고 항균 활성 및 용혈 작용을 측정하여 MP B의 활성에 미치는 소수성도(hydrophobicity)와 양친매성(amphiphilicity)의 영향을 비교하였다. 그 결과 MP B와 소수성도가 MP B 보다 큰 [$Ala^2$]-, [$Ala^4$]-MP B 유도체가 큰 항균 활성을 나타내었으며, 소수성도가 MP B보다 작은 [$Ala^6$]-MP B 유도체의 활성은 MP B와 비슷하거나 작게 나타나 소수성도가 큰 유도체일수록 항균 활성을 크게 나타내었다. 그러나 MP B 보다 소수성도가 큰 유도체인 [$Ala^9$]-MP B는 Ala에 의한 Trp의 치환때문에 MP B 보다 작은 활성을 나타내었다. 용혈 활성 측정 결과 MP B보다 소수성도가 큰 [$Ala^2$]-, [$Ala^4$]-MP B 유도체가 각각 100.0%와 69.4%로써 용혈 작용을 크게 나타냈으나, 소수성도가 작은 [$Ala^6$]-MP B 유도체는 6.1%로써 가장 작은 용혈 작용을 나타내었고 Trp 대신 Ala으로 치환한 소수성도가 큰 유도체인 [$Ala^9$]-MP B는 MP B 보다 작은 26.0%의 용혈 작용을 나타내었다. 그러므로 용혈 작용은 소수성도가 클수록 증가하였으며 양친매성이 활성에 미치는 영향은 적었다.