Abstract
The high cholesterol level in the blood stream is the main cause for cardiovascular diseases. Despite considerable worldwide effort to reduce the blood cholesterol level, we still need a remarkable drug. For this reason, the inhibition of cholesterolesterase by synthetic porphyrin complexes was investigated. Some of the phenyl substituted porphyrins inhibited the enzyme and the inhibition constant was in the range of ${\mu}M$. The substituents on the phenyl group of tetraphenylporphyrin did not affect much on the inhibition constant.
혈중 고 콜레스테롤은 여러 가지 성인병의 원인이 되며 이에 대한 대책이 시급한 실정이다. 세계적으로 혈중 콜레스테롤 농도를 낮추기 위한 여러 가지 방법이 시도되고 있으나 획기적인 약재는 개발되지 않고 있다. 따라서 본 연구진은 콜레스테롤 생합성과 관계없는 콜로세테롤에스터라제(CEase) 억제제를 이용한 약재 개발을 목표로 합성 포피린 화합물을 이용한 CEase 억제 활성을 검색하였다. 몇 가지 합성 페닐기치환포피린 화합물은 억제활성을 나타내었으며 이들의 억제상수는 ${\mu}M$ 범위에 있었으며, 페닐고리의 치환기는 억제 활성에 큰 변화를 나타내지는 않는 것으로 나타났다.