The Synthesis of Kyotorphin Derivative by $\alpha$-Chymotrypsin

$\alpha$-Chymotrypsin 을 이용한 Kyotorphin 유도체의 합성

  • 전유진 (부산수산대학교 자연과학대학 화학과) ;
  • 김세권 (부산수산대학교 자연과학대학 화학과)
  • Published : 19940600

Abstract

In order to obtain the basic data for synthetic studies of bioactive peptide using enzyme, Kyotorphin(analgesic peptide) derivative was synthesized from Ac-Tyr-OH and $Arg-NH_2$ by $\alpha-chymotrysin$ in two phase system(organic phase and aqueous phase). In effect of organic solvent on Kyotorphin derivative synthesis from Ac-Tyr-OH(10 mM) and $Arg-NH_2$ (20 mM), the synthesis in ethyl acetate system of organic solvents was higher than those in other organic solvents (n-butanol, n-hexane, dichloromethane and chloroform). The optimal conditions for the synthesis are as follows: enzyme conc., 10 ${\mu}M;$ reaction pH, 7.0; reaction temp., $35^{\circ}C$ ; the ratio of organic phase volume/aqueous phase volume $(\alpha)$, 15. Under the optimal conditions, the yield was 70.2%, and the reaction achieved to equilibrium after 24 hrs.

효소를 이용한 생리활성 펩티드의 합성 연구에 관한 기초자료를 얻기 위하여, Kyotorphin(진통작용을 가진 펩티드) 유도체가 $\alpha-chymotrysin$를 이용한 이상계(two phase system;유기상과 수용액상)조건하에서 Ac-Tyr-OH 와 $Arg-NH_2$로부터 합성되었다. Ac-Tyr-OH(10 mM)과 $Arg-NH_2$ (20 mM)와의 Kyotorphin 유도체 합성에 대한 유기용매의 효과에서 ethyl acetate계에서의 합성 수율이 다른 유기용매(dichloromethane, n-butanol, n-hexane, chloroform)에서 보다도 더 높았다. Kyotorphin 유도체의 합성에 미치는 최적조건을 보면, 효소 농도는 10 ${\mu}M$, 온도 및 pH는 각각 $35^{\circ}C$ 및 7.0이었으며, 유기상/수용액상의 비$(\alpha)$는 15였다. Kyotorphin 유도체 합성의 최적 반응조건하에서 수율은 70.2%였으며, 이때의 반응은 24시간 후에 평형에 도달하였다.

Keywords

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