Optimization of the Optical Resolution of Racemic $\alpha$-Methylbenzylamine Catalyzed by Enzymatic Reaction in Organic Media

유기용매에서 효소반응을 통한 라세믹 $\alpha$-Methylbenzylamine 광학적 분할의 최적화

Optical resolution of racemic ${\alpha}$-methylbenzylamine was carried out by using Bacillus licheniformis protease in organic media. Enantioselective amidation of racemic amino with an ester as an acyl donor was successfully employed to resolve the racemate. To enhance reaction rate and enantioselectivity, pH-adjustment by lyophilization of enzyme dissolved in buffer, colyophilization with salts or lyoprotectants, selection of solvents and molecular design of esters were investigated. The optimization of the resolution reaction achieved about 30-fold increase in initial reaction rate and about 12-fold increase in enantioselectivity, respectively.

유기용매상에서 Bacillus licheniformis에서 생산되는 protease를 이용하여 라세믹 ${\alpha}$-methylbenzy lamine의 광학분함을 행하였다. 이 반응은 아설 제 공자로 활성 에스대르를 샤용하여 라서l믹 아민을 광 학선택적으로 아마드로 변환시킨다. 이 반응의 반응 속도와 광학선택성을 증가시켜주기 위해 효소를 완 충액에 녹여 pH를 맞춘 후에 동결건조시키거나, 동결건조시 염이나 lyoprotectants를 첨가시키는 방 법, 적당한 유기용매의 선정, 에스테르 구조의 디자 인 등의 방법을 사용하였다. 그 결과. 30배의 초기 반응속도의 증가 및 12배의 광학선택성이 증가하는 결과를 보였다.