Short-term Sustained Release Formulation of KC-6620 with Porous Carrier

다공성 증량제를 이용한 KC-6620 단기용출지연입제의 제제

In order to extend the releasing period of granular formulation to approximately 20 days, the KC-6620-adsorbed granules were formulated with carriers and polyethylene glycol as adjuvant. The releasing rates of active ingredient from the formulations were evaluated in aqueous medium. The baked bentonite was found most effective carrier to sustain the release of KC-6620. Due to, however, low releasing rate of active ingredient after 20 days, bentonite formulation appeared to be of no practical for the short-term sustained release of KC-6620. The increased pore volume of bentonite granular formulation by adding pyrophyllite increased remarkably the released amount of KC-6620 from bentonite-pyrophyllite(4 : 6) granule up to 85% of total active ingredient incorporated. Addition of polyethylene glycol to the bentonite-pyrophyllite granule further increased the releasing rate of KC-6620. With KC-6620 content in the bentonite-pyrophyllite(4 : 6) granule, the releasing rate of active ingredient was markedly reduced.

수용해도가 2.53ppm인 KC-6620을 수중용출기간이 20일 정도인 입제로 제제하기 위하여 원제에 대한 용출지연효과가 가장 큰 다공성 증량제를 선발하고, PEG를 부제로 첨가한 흡착식 입제를 제제하여 실내에서 수중용출속도를 측정하였다. 1. 다공성 증량제중 KC-6620에 대하여 용출지연효과를 나타낸 것은 bentonite 소결공립이었으나 수중에 침적 20일후의 용출율이 매우 낮았다. 2. Bentonite에 pyrophyllite를 혼합하고 조립한 다음 소결시킴으로써 흡유가가 증가하였으며, 이 공립으로 제제한 KC-6620 입제의 수중용출속도도 증가하였다 BP60 입제의 경우 침적 20일후에 85% 이상의 용출율을 보여 시험한 입제중 단기용출지연제제로 가장 적합하였다. 3. BP입제는 PEG를 부제로 첨가하여 용출속도를 증가시킬 수 있었으며, PEG의 첨가비가 공립의 흡유가까지 증가할수록 용출속도도 증가하였다. 4. BP40 입제는 입제중의 유효성분함량이 높을수록 수중용출속도가 느려져서 제제농도가 용출속도를 좌우하는 가장 큰 요인이었다.