항생물질 Bicyclomycin의 작용기전

Bicyclomycin(BCM)은 1972년에 일본 Hokkaido, Sapporo지방의 토양균중의 하나인 Streptomyces Sapporoneosis의 배양액으로부터 최초로 분리된 항생물질로서 특히 Gram(-) 박테리아인 Escherichia coli. Klebsiella, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae등에 대한 선택적인 항균효과를 가지고 있고 Streptomycin, Kanamycin, Chloramphenicol, Tetracyclin, Aminobenzylpenicillin 및 naldixic acid 등에 대해 교차내성을 가지고 있지 않다. BCM은 구조적인 면에서 [4.2.2]bicyclic구조를 가지고있는 특이한 항생물질로서 C(1)-triol부분, diketopiperazine부분 그리고 C(5)-C(5a)exomethylene의 3 부분으로 크게 나눌수 있다(Fig. 1). BGM은 E. coli에 대한 항균력으로서 250-500 $\mu\textrm{g}$/mL의 MIC value를 가지고 있고 급성독성으로서 LD$_{50}$가 4g/kg 이상으로 거의 독성이 없는 것이 특징이다. 현재 Fujisawa pharmaceutical Ltd.로부터 Bicozamycin이라는 상품명으로 설사치료제 용도로 시판되고 있다.