Anti-pseudomonal Activity of DA-1131, A New Carbapenem Antibiotic

  • Kim, Gye-Won (Research Laboratories, Dong-A Pharm. Co., Ltd.) ;
  • Kim, Ji-Young (Research Laboratories, Dong-A Pharm. Co., Ltd.) ;
  • Park, Seong-Hak (Research Laboratories, Dong-A Pharm. Co., Ltd.) ;
  • Lim, Joong-In (Research Laboratories, Dong-A Pharm. Co., Ltd.) ;
  • Kim, Won-Bae (Research Laboratories, Dong-A Pharm. Co., Ltd.) ;
  • Junnick Yang (Research Laboratories, Dong-A Pharm. Co., Ltd.)
  • Published : 1996.04.01

Abstract

DA-1131은 IPM이 D2 channel 특이적인 세포외막투과성을 나타내는 것과는 달리 D2 channel 이외에 azthreonam 투과경로도 이용하는 것으로 확인되었다. IPM 감수성 및 내성인 P aeruginosa 균주들에 대하여 $\beta$-lactamase의 inducible activity, hydrolytic susceptibility, affinity를 측정한 결과, Inducible activity는 DA-1131, PPM 및 MEPM이 거의 동일하였으며, 3가지 약물 모두 가수분해에 대한 안정성을 나타내었다. 그러나 $\beta$-lactamase에 대한 affinity는 IPM이 가장 컸고, MEPM, DA-1131의 순으로 감소하였다. DA-1131은 P8P2와 PBP3를 동시에 저해하며, IPM은 PBP2의 저해 후 순차적으로 PBP3를 저해하였고 이러한 시험결과는 PBPs blinding pattern과 밀접한 관계가 있는 것으로 알려진 균형태변화로도 확인되었다.

Keywords