C-3 Quarternized Cephalosporin 화합물 합성 및 항균 활성

  • 문치장 ((주) 대웅제약 중앙연구소) ;
  • 김명기 ((주) 대웅제약 중앙연구소) ;
  • 최영기 ((주) 대웅제약 중앙연구소) ;
  • 안상근 ((주) 대웅제약 중앙연구소) ;
  • 강건일 ((주) 대웅제약 중앙연구소)
  • 발행 : 1992.05.01

초록

4세대 cephalosporin계 약물로 개발되고 있는 cefpirome, cefepime, SCE-2787과 같은 화합물은 항균 spectrum 및 항균력에서 3세대 약물인 cefotaxime, ceftazidime보다 우수하며 구조적으로 C-3 quarternized기률 함유한 특징을 가지고 있다. 본 연구소에서는 기존에 보고된 화합물보다 개선된 약물을 찾으려는 시도로서 benzimidazole, imidazolopyridine등 기타 유사구조를 가진 C-3 quarternized 화합물 합성을 하여 왔으며, 본 연구에서는 최근에 합성된 9종의 신규 화합물에 대한 합성 및 항균활성을 보고한다. 이중 9 종의 화합물은 시험한 균주에서 일반적으로 cefpirome 보다 우수한 항균 profile을 나타내었으나 실제 신약으로의 개발 가능성 평가를 위하여 자세한 연구가 필요한 것이었다 이 화합물에 대한 확립된 실험실적 합성 공정과 물성자료를 함께 보고한다.

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